Preparate pentru tratamentul infecțiilor cu protozoare - Farmacologie clinică
Pagina 80 din 102
Acest grup include medicamente si protivoamebnye anti-malarie, precum si pentru tratamentul giardiozei, balantidiasis, toxoplasmoza, leishmanioza și trihomonadoza.
In ultimii ani, a atras atenția unuia dintre acestui grup de medicamente - metronidazol (trihopol, orvagil, Clione, efloran, tinidazol, trikaniks, steaguri), care este un compus heterociclic - un derivat al nitroimidazol. Studiile au arătat că medicamentul este eficient în tratamentul infecțiilor anaerobe, în special cauzate de anaerobi negazoobrazuyuschimi (anaerobă peptostreptokokki, Bacteroides, peptokokki). Pentru el sensibil Trichomonas, Giardia, amoeba, bacterii fusiforme, spirochete.
Metronidazolul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal atunci când sunt utilizate în interior. Luând droguri cu alimente nu afectează farmacocinetica acestuia. După ce a primit 750 mg în sânge este determinată prin concentrația sa maximă după 30-60 min. T 1/2 este plasma 8 h, un volum de distribuție egal cu 83% din greutatea corporală. Atunci când se compară absorbția metronidazol când luați în tablete și administrate în supozitoare constatat că biodisponibilitatea medicamentului în supozitoare este de aproximativ 90% din biodisponibilitatea după tablete ingestie. Concentrația maximă în sânge a pacienților Metronidazol studiată după administrarea tabletelor de medicament și supozitoare observate la 1 oră după administrare. T1 / 2 variază de la 6 la 14 ore.
După administrarea intravenoasă sau orală a 500 mg de medicament în plasma persoanelor sănătoase determinate metronidazol și metabolitul său - (2-hidroxietil) -2-hidroximetil-5-nitroimidazol. Un alt metabolit al metronidazolului - 2-metil-5-nitroimidazol-1 acid acetic - nu este detectat în sânge. Creșterea conținutului de 1-metabolit în plasmă are loc treptat și atinge un maxim la 6 ore, în cazul în care T1 / 2 metronidazolului în sânge după administrarea intravenoasă de 7,3 ore, după ingestie. - 8 ore, apoi primul metabolit - 9,8 și doua -9.5 ore, respectiv. Atunci când se administrează intravenos, 500 mg de cea mai mare concentrație a medicamentului este, de asemenea creat în decurs de 1 oră după terminarea perfuziei, o concentrație terapeutică este menținută timp de 6-8 ore în ser. Această concentrație este de două ori maxim 100% pentru suprimarea agenților patogeni.
Metronidazolul se leagă slab proteinele din sânge (4 până la 20%). droguri intră în sânge din ficat și în concentrații mari se acumulează în bilă. Din intestinul subțire este absorbită și re-intra in fluxul sanguin. Metronidazolul pătrunde bine în țesut și BBB (care este conținut în concentrația terapeutică) în abcese. Tinidazole în concentrații comparabile de două ori mai bine pătrund în lichidul cefalorahidian decât metronidazol (88 și respectiv 43%). Gradul de distribuție metronidazol depinde de greutatea corporală a pacientului. Metronidazol și medicamente, cum ar fi sunt bine traversează bariera placentară și în laptele matern, prin urmare, din cauza efectelor lor toxice asupra fătului nu poate fi prescris aceste medicamente în timpul sarcinii și alăptării. Urina este eliberat între 17 și 20% din metronidazol si tinidazol, 77% eflorana. Deoarece producția fecale 14% din formulare. Doza zilnică maximă de metronidazol pentru administrare orală în venă și nu trebuie să depășească 3 g, supozitoare - 4 g
Metronidazolul este indicat pentru tratamentul trihomonadoza. Acesta utilizează o schemă convențională prescris de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile pentru masculi și femele, în același timp, dar există alte mai scurt-circuit, pe care pacientii primesc in prima zi, doza de 500 mg de 2 ori, apoi 250 mg de 3 ori, în zilele următoare, doza de 250 mg ori t. d. ingera medicament ar trebui să fie în timpul sau după mese. In paralel cu ingestia de prescris seara 1 supozitor sau un comprimat vaginal care conține 500 mg de metronidazol.
Pentru tratamentul leishmanioza cutanată, amoebiaza, giardioza sunt, de asemenea, mai multe scheme de tratament. Durata tratamentului este în medie de 10 zile. Dozajele sunt determinate pe baza farmacocineticii medicamentului.
a demonstrat mai recent eficacitatea metronidazolului în tratamentul acneei rozacee și dermatită periorală (250 mg de 3 ori pe zi, timp de 2-3 săptămâni sau mai mult). Medicamentul este eficient în infecțiile anaerobe, este utilizat în endocardită, abdominale, infecții ginecologice și chirurgicale, infecții ale SNC, abcese ale plămânilor, infecții ale pielii,
oase, țesut conjunctiv, infectia ranilor. Boala este cauzata de anaerobi, de obicei, încep să fie tratate cu administrarea de medicamente într-o venă. De exemplu, efloran injectată lent în mod continuu sau la intervale de la o doză de 500 mg (100 ml) la fiecare 8 ore, t. E. 5 ml / min. Administrarea parenterala a medicamentului ar trebui să fie posibilă înlocuirea orale mai repede. Metronidazolul este utilizat pentru prevenirea infecțiilor anaerobe, înainte de intervenții chirurgicale pe organele pelvine si tractul gastro-intestinal.
Metronidazolul provoaca o sensibilizare cu alcool, atunci când sunt utilizate împreună, pe această bază, se utilizează pentru tratamentul alcoolismului.
Printre efectele secundare trebuie să includă următoarele. Dacă utilizarea concomitentă de metronidazol cu alcool poate provoca dureri abdominale, înroșirea feței, vărsături. Nu puteți injecta medicamentul în același timp cu disulfiram. Metronidazol, precum și alte medicamente în acest grup, poate provoca încălcarea sângelui, SNC, boli alergice, care se manifestă sub formă de urticarie, greață, vărsături, diaree, dureri la nivelul tractului gastro-intestinal, poate fi metalic și un gust amar în gură. Administrarea pe termen lung a preparatului poate fi complicată citopenie, neuropatie periferică, durere de cap, somnolență, amețeală, ataxie, paresteziey- posibil, de asemenea, creșterea reversibilă și ușoară a concentrației enzimelor hepatice și a bilirubinei în sânge. La 10% dintre pacienți în urină devine roșu închis, aparent datorită excreției crescută a metaboliților. In tratamentul metronidazol poate dezvolta candidoza. Trebuie remarcat faptul că la concentrații foarte mari de metronidazol în sânge a dovedit a fi cancerigene.
Metronidazolul este contraindicat în încălcarea hematopoiezei, alergii, sarcina, leziuni organice ale sistemului nervos central (epilepsie, nevrită), în timpul perioadei de lapte alăptării mamei. Este interzis să prescrie un medicament pentru copii de până la 5 ani. Administrarea concomitentă de metronidazol cu alcool și disulfiram poate cauza sindrom antabusopodobny sau tulburări psihice. În cazul efectelor secundare ale tratamentului SNC a încetat.
Medicamente pentru trihomonadoza tratament și a altor boli cauzate de protozoare sunt nitazol, trihomonatsid, oktilin, solyusurmin, aminoquinolyl, clorhidrat de emetină și alte mijloace. Acestea se referă la formulări care diferă în structura chimică de la metronidazol, au un spectru îngust de activitate și sunt de interes mai puțin practice.